新型全合成四环素类抗生素eravacycline

eravacycline(商品名Xerava(R),曾用名TP-434),由Tetraphase Pharma开发,是第一个全合成的四环素类抗菌药物,于2018年8月27日由FDA批准上市,用于治疗复杂性腹腔内感染(complicated intra-abdominal infections,cIAI),2018年9月19日在欧盟批准上市.其结构与替加环素相似,对四环素核心的D环进行2次修饰:氟原子取代C-7处的二甲胺部分;吡咯烷基乙酰胺基取代C-9上的2一叔丁基甘氨酰胺.er-avacycline仅用于静脉输注,治疗严重细菌性感染,包括由多重耐药菌导致的感染.本文对其药效学、药动学、临床研究以及安全性等进行了综述.