超临界CO2抗溶剂法制备卡维地洛固体分散体

目的:为改善卡维地洛的溶出度,提高药物的生物利用度,采用超临界CO2抗溶剂技术制备卡维地洛-PVP K30固体分散体.方法:以60 min累积溶出度为指标,考察温度、压强和溶液体积流量等工艺参数对制备卡维地洛固体分散体的影响,并使用单因素实验结合正交实验设计优化卡维地洛固体分散体的制备工艺.结果:卡维地洛与PVP K30质量比1∶2;结晶温度45℃;结晶压力11MPa;溶液体积流量0.9 mL·min-1.药物60 min累积溶出度达99.10％,显著高于原料药的29.47％.红外光谱(FTIR)、差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射(XRPD)的结果均显示,卡维地洛以无定形态完全分散在载体中.结论:超临界抗溶剂法制备卡维地洛-PVP K30固体分散体工艺可行,可显著改善卡维地洛的溶出特性.