马来酸阿塞那平微球的制备及体外释放研究

目的:制备马来酸阿塞那平(asenapine maleate,ASM)缓释微球,并对其进行体外评价.方法:采用O/W乳化-溶剂挥发法制备ASM微球,研究不同聚合物材料对微球的影响.结果:以PLGA 75/25作为载体制备的ASM微球,球形完整,表面光滑,其粒径为83.54 μm,包封率为86.39％,载药量为12.19％,可在40 d内均速或接近均速地释放,其零级释放拟合曲线为:Y=0.022 63X +0.111 45,r=0.9862.结论:通过乳化-溶剂挥发法所制备的ASM微球在体外可在40 d内持续缓慢释药,以达到长期治疗效果且提高药物的生物利用度,减少给药次数,提高患者顺应性.