胃癌血管靶向肽GX1介导的载紫杉醇纳米脂质载体的制备及表征

目的:制备胃癌血管靶向肽GX1介导的载紫杉醇靶向纳米脂质载体(GX1-PTX-NLCs),并对其制剂学性质、体外释放及稳定性进行考察.方法:采用乳化溶剂挥发法制备纳米脂质载体,并以粒径、Zeta电位、包封率、载药量等评价指标筛选出最佳制备处方,通过透射电镜对纳米脂质载体进行形态学考察,在2～8℃条件下观察纳米粒8d内的稳定性,并考察了其体外释放情况.结果:采用最佳制备处方得到的GX1-PTX-NLCs粒径小而均匀,平均粒径(198.6±3.13) nm,Zeta电位值为(-11.9±1.08)mV,包封率达到80％以上,载药量为(0.4±0.013)％;GX1-PTX-NLCs在透射电镜下呈球形,包载药物清晰可见;8d内PTX-NLCs与GX1-PTX-NLCs稳定性良好,包封率和载药量无显著变化;体外释放实验GX1-PTX-NLCs在16h全部释放完毕,与原药相比缓释效果明显.结论:胃癌血管靶向肽GX1介导的载紫杉醇靶向纳米脂质载体包封率高,稳定性良好,是一种潜在的高效靶向制剂.