苯并三唑缀合喹喔啉类化合物的合成与抗肿瘤活性

目的:合成2-(喹喔啉基)-2-(苯并三唑基)乙腈及其衍生物,并测试其对SGC-7901和HepG2肿瘤细胞增殖的抑制作用.方法:2,3-二氯喹喔啉和2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈及其衍生物通过亲核取代反应得到2-(3-氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物及其衍生物(1a ～3c),并用MTT法测试所得产物的抗肿瘤活性.结果:合成得到9个相应的目标化合物,通过IR和1 H NMR确认结构.标的物对人胃癌SGC-7901细胞的抑制效果较人肝癌HepG2细胞好,其中化合物2-(3,7-二氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物(3a ～3c)对人胃癌SGC-7901细胞的抑制效果都较强,喹喔啉单元产物(1b)和6-氯喹喔啉单元产物(3a)对SGC-7901细胞增殖抑制IC50值分别为5.05和5.38 μg· mL-.结论:苯并三唑环5-位引入甲基或喹喔啉环6-位引入氯原子可以提高其生物活性,标的物(1b,3a)可以进行结构优化,以期提高其抗肿瘤活性.