呋喃西林纳米混悬凝胶剂的制备及体外透皮评价

目的:制备呋喃西林纳米混悬凝胶剂(nanosuspension-based gel of nitrofurazone,NTZ-nanogel),并进行离体透皮评价.方法:采用微介质研磨法制备呋喃西林纳米混悬剂(nanosuspension of nitrofurazone,NTZ-NS),并进一步制成NTZ-nanogel.以NTZ-nanogel复溶后的粒径(particle size,PS)和多分散指数(polydispersity index,PDI)以及24 h后大鼠离体皮肤滞留量为评价指标,采用正交实验设计对NTZ-nanogel 处方中的卡波姆940(载体)、甘油(保湿剂)和NTZ-NS用量进行优化.比较最优NTZ-nanogel和市售凝胶剂的24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量.结果:以最优处方工艺:2.0 mL NTZ-NS、0.2g卡波姆940、2.0g甘油制得NTZ-nanogel,复溶后PS为(337 12) nm,PDI为(0.268±0.008);24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(212.521±2.285)和(108.375±4.057) μg· cm-2,明显高于市售凝胶(60.567±1.564)和(10.731±0.630) μg·cm-2.结论:将NTZ制成NTZ-nanogel,能显著增加其在体外透皮实验中的累积渗透量和皮肤滞留量,从而提高在局部皮肤的生物利用度.