马来酸噻吗洛尔原位凝胶体外释放度与黏附力的研究

目的:考察马来酸噻吗洛尔原位凝胶的体外溶蚀和释放度,测定原位凝胶黏附力.比较自制马来酸噻吗洛尔原位凝胶与市售滴眼液在家兔眼部的滞留时间.方法:凝胶溶蚀的测定采用无膜溶出法,根据凝胶累积溶蚀公式计算溶蚀率;用标准曲线计算药物累积释放率;借助溶出仪测定药物的释放度,并分别以零级、一级、Higuchi和Peppas方程对药物的体外释放数据进行了模型拟合.采用荧光示踪法测定凝胶及市售滴眼液的眼部滞留时间.结果:随着时间的递增,凝胶的溶蚀率和释放率显著增加,自制马来酸噻吗洛尔原位凝胶体外释放比市售滴眼液缓慢,体外释药行为符合Peppas方程.原位凝胶的眼部滞留时间为6h,与滴眼液比较,其在眼部的滞留时间为滴眼液的12倍.结论:马来酸噻吗洛尔原位凝胶与普通的马来酸噻吗洛尔滴眼液比较,原位凝胶滴眼液能够达到较好的缓释效果,体外释放稳定且滞留时间长,有广泛的应用前景.