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载羟基喜树碱双嵌段共聚物纳米粒的制备与评价

Chinese Journal of New Drugs(2016)

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Abstract
目的:研究载羟基喜树碱双嵌段共聚物纳米粒的制备方法并进行评价.方法:以可降解聚合物甲氧基封端的聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(MePEG-PLGA)为载体,羟基喜树碱(HCPT)为模型药物,采用改良的透析法制备羟基喜树碱双嵌段共聚物纳米粒.并对其进行质量评价与体外释药试验.结果:MePEG-PLGA-HCPT纳米粒为实心球形壳核结构,表面圆滑,粒径分布均一,分散性好,平均粒径为(120.1±2.4) nm、多分散系数为(0.057±0.021)、Zeta电位为(-31.2 ±0.98)mV;载药量为(7.42±0.23)%,包封率为(44.5±0.84)%;且HCPT以晶体形状态均匀分布于纳米粒中.其在3种pH条件下的体外释放分为突释和缓释2部分,且随着释放介质pH值的上升,纳米粒释放速率加快,并且药物能缓释30 d以上.结论:Me-PEG-PLGA-HCPT纳米粒具有缓释的特点,有用于肿瘤临床治疗的潜能.
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Key words
amphiphilic block copolymer,hydroxycamptothecin,methoxyl poly (ethylene glycol)-poly (lactic-co-glycolic acid),nanoparticles
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