盐酸雷洛昔芬自微乳在大鼠体内的药动学评价

目的:考察盐酸雷洛昔芬自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度.方法:分别按100mg·kg-1灌胃给予盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂,采用HPLC法测定大鼠血浆盐酸雷洛昔芬浓度,DASTMver2.0药动学软件计算并比较药动学参数.结果:血浆盐酸雷洛昔芬浓度在0.05 ～3.00 μg· mL-呈良好线性关系,r=0.999 8,萃取回收率为94.38％ ～98.29％;盐酸雷洛昔芬自微乳与市售片剂的药动学过程均符合一室模型,权重因子为1;盐酸雷洛昔芬自微乳的达峰浓度(Cmax)、平均滞留时间(MRT)、药时曲线下面积(AUC0～t)分别是市售片剂的1.58倍(P ＜0.001)、1.26倍(P＜0.05)、2.11倍(P ＜0.001),相对生物利用度为211.43％.结论:HPLC法准确、灵敏.自微乳能增加盐酸雷洛昔芬的溶解度,有利于提高口服生物利用度,从而改善胃肠道吸收.