硼替佐米的合成

目的:合成抗肿瘤新药硼替佐米.方法:以N-(2-吡嗪基羰基)-L-苯丙氨酸同(1R)-(S)-频哪醇-1-三氟乙酸铵-3-甲基丁烷硼酸盐作为起始原料,经缩合、脱保护基、水解等反应制成硼替佐米.结果与结论:该方法通过制备一种关键的含氟中间体,使得产品合成过程中后面的几步反应基本在水相中完成,减少了有机溶剂的用量,同时产品较分散、易收集,适用于产业化生产.