基于β-环糊精为骨架材料的茶树油微球制备、表征及体外释药研究

目的 以β-环糊精(β-CD)为骨架材料制备茶树油微球(TTO-β-CDPM),优化其制备工艺并进行药剂学性能考察,为茶树油提供一种新的应用形式.方法 以微球产率、包油率为评价指标,通过正交实验筛选优化茶树油微球成型最佳工艺,通过红外(IR)、示差热扫描(DSC)和扫描电镜对微球进行表征,并考察TTO-β-CDPM的稳定性与体外释药行为特征.结果 TTO-β-CDPM制备工艺最佳条件:茶树油与β-环糊精微球的比例为1∶8,包合温度为30℃,包合时间为1h,β-环糊精微球与水比例为1∶10.在此条件下,制备TTO-β-CDPM的平均产率为(82.20±0.00)％,制得的TTO-β-CDPM对TTO的相对包封率为(58.50±0.00)％,而TTO-β-CDPM对TTO的绝对平均载油量为(8.15±2.23)％.IR、DSC结果均显示茶树油的特征峰在制成微球后消失,表明β-CD通过交联形成骨架型多孔状微球,能包载茶树油且相容性较好;扫描电镜结果也显示TTO-β-CDPM形成的球体结构规整,圆球成形较好,粘连少.经80℃水浴8h后,TTO-β-CDPM的保留率为63.1％,是未包合的茶树油保留率的4.15倍,表明TTO-β-CDPM稳定性良好;恒温动态模拟释药8h时,TTO-β-CDPM中茶树油释放量为19.52％,表明β-CD骨架微球对于茶树油具有显著的缓释作用.结论 以β-CD为骨架材料,所制备的微球对于茶树油载药量高、稳定性好、缓释行为明显,因此,具有良好的应用前景和推广价值.