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新型溶血磷脂酸2受体激动剂的设计、合成及初步抗辐射活性评价

Journal of International Pharmaceutical Research(2017)

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摘要
目的 设计合成具有抗辐射活性的新型溶血磷脂酸2(LPA2)受体激动剂.方法 以DBIBB为先导化合物,设计并合成了9个新型LPA2受体激动剂(Ⅰ2~Ⅰ5和Ⅱ1~Ⅱ5),通过人脐静脉内皮细胞(HUVEC)抗辐射实验测定目标化合物的抗辐射活性.结果 和结论 合成了9个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR和MS确证.初步药理结果显示,化合物Ⅰ4和Ⅱ1具有明显的抗辐射活性,值得进一步研究.
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关键词
G protein-coupled lysophosphatidic acid 2(LPA2)receptor,DBIBB,anti-radiation
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