热驱动自组装白蛋白纳米粒的制备及体外评价

Journal of China Pharmaceutical University(2016)

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摘要
探讨热驱动自组装白蛋白纳米粒的制备方法,并对其形成机制、细胞摄取、细胞摄取动力学与降解动力学等进行考察.通过测定巯基、氨基与羧基的浓度揭示白蛋白纳米粒的形成机制.采用CCK-8法检测纳米粒的细胞毒性,通过倒置荧光显微镜观察纳米粒的摄取行为,采用荧光共振能量转移(FRET)法测定白蛋白纳米粒在细胞内的摄取与降解动力学,并以紫杉醇为模型药物考察其对疏水性药物的包载能力.结果表明,热驱动自组装法制得的白蛋白纳米粒依靠分子间二硫键与酰胺键而稳定,安全无毒,易于被肿瘤细胞摄取并在胞内降解.载药实验结果显示,该纳米粒对紫杉醇有较高的包载.因此,热驱动自组装法绿色环保、操作简便,制得的白蛋白纳米粒可作为抗肿瘤药物传递的新平台.
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关键词
thermal driven self-assembly,albumin nanoparticles,paclitaxel,preparation,formation mechanism,intracellular degradation kinetics
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