新兴的受体技术与新药筛选

在药物研究过程中,发现具有药物活性的物质是一个极为重要的过程.在人类文明的整个进程中,从神农尝百草的亲身体验到采用动物实验是一次巨大的飞跃.当前开发新药所面临的一个最大的难题在药物筛选方面.显然,药物筛选的模型越多越先进,发现新药的机率就越高,研制新药的速度也越快.从国外的发展来看,药物筛选模型和方法大致经过了3个阶段[1]:(1)经典的动物普筛方法,耗时长,浪费大,又容易漏筛,在实际应用中受到很大限制;(2)酶筛选方法中应用各种与疾病有关的酶作为筛药工具,建立了各种酶抑制剂筛选模型.例如,以血管紧张素酶为靶酶筛选的卡托普利、依那普利巳广泛应用于临床.