微透析法研究罗通定经皮给药在大鼠体内不同部位的浓度分布

目的 研究罗通定经皮给药后,药物在大鼠脑、皮下、血管3个部位微透析液和尾静脉血浆的浓度变化.方法 采用微透析技术取样,HPLC测定不同时间点大鼠脑、皮下、血管的微透析液的药物浓度以及尾静脉血浆的药物浓度,DAS 2.0药动学软件计算药动学参数.结果 罗通定20 cm2经皮给药后,在大鼠体内消除缓慢,脑、皮下、血管和血浆AUC0→10h分别为(387.19±162.81)、(245.97±74.60)、(211.41±65.19)和(1 677.05±598.83) min·mg·L-1.体内药物含量血浆中最高,脑微透析次之,血管微透析最低,经皮给药后的AUC脑/AUC血浆、AUC皮下/AUC血浆、AUC血管/AUC血浆分别为(23.45±6.51)％、(15.66±5.03)％和(13.87±5.84)％.结论 微透析法能很好地应用于罗通定经皮给药后大鼠不同部位的浓度研究,反映脑、皮下和血管之间的关系.