雌二醇超分子有机原位凝胶的制备及体外释放性能的考察

目的 制备雌二醇超分子有机原位凝胶,并考察处方工艺对其体外释药性能的影响.方法 以凝胶因子棕榈酰-苯丙氨酸甲酯为载体材料,考察凝胶因子用量、抗凝剂的种类及用量等因素对凝胶形成的影响建立雌二醇有机原位凝胶体外释放的高效液相分析方法,在恒温气浴振荡器中用动态透析法研究凝胶中雌二醇的释放特性并评价各组分对药物释放的影响.结果 雌二醇有机原位凝胶的最优处方为:雌二醇3.5 mg,注射用大豆油1 mL,凝胶因子棕榈酰-苯丙氨酸甲酯300 mg,N-甲基吡咯烷酮0.6 mL.影响本制剂体外释放的主要因素是抗凝剂的种类及凝胶因子的用量,考察范围内的抗凝剂用量对体外释放影响不大,最优处方制得的凝胶可持续释放72 h以上.结论 雌二醇有机原位凝胶可持续性低剂量释放药物,是理想的新型长效制剂.