微透析法联用HPLC法研究复方雷公藤微乳凝胶皮肤药动学

目的 研究复方雷公藤微乳凝胶皮肤给药后皮肤局部药动学特征,为复方雷公藤处方开发成经皮给药制剂的可行性提供参考.方法 大鼠在腹部涂抹复方雷公藤微乳凝胶后,以方中君药雷公藤的有效成分之一的雷公藤甲素为指标,利用微透析采样技术,结合高效液相色谱法测定给药后透析液中雷公藤甲素浓度,通过相对损失率的校正,计算皮肤药物质量浓度,并利用PKSolver 2.0软件对皮肤药物质量浓度和时间进行非房室模型拟合,计算相关统计矩参数.以相对累积吸收量对时间做图,计算稳态的吸收速率.结果 复方雷公藤微乳凝胶给药后雷公藤甲素达峰时间为2.3 h,平均滞留时间(MRT)约为14 h,半衰期(t1/2)约8h,稳态吸收速率为1.6 μg/h.结论 复方雷公藤制成微乳凝胶后其透皮性能较好,适合开发成经皮给药的微乳凝胶制剂.