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吉西他滨衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性的研究

Peiwen LI,Ling GUO,Lang DENG,Li WANG,Shi LUO,Zhengwu DU,Bole TIAN,Zhirong ZHANG

West China Journal of Pharmaceutical Sciences（2018）

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Abstract
目的 合成吉西他滨(Gem)的衍生物,并初步研究其体外抗肿瘤活性.方法 将Gem与氯甲酸十六烷基酯反应生成吉西他滨甲酰十六烷基酯(Gem-C16),通过细胞增殖、细胞周期及细胞凋亡的实验评价其抗肿瘤活性.结果 成功合成了Gem-C16,其对BxPC-3、AR42J、A549三种肿瘤细胞的增殖均有明显的抑制作用,抗增殖作用显著强于Gem.Gem-C16可引起BxPC-3细胞S期细胞增加,呈现S期阻滞现象,可明显诱导细胞发生凋亡,对细胞周期的阻滞作用和对细胞凋亡的诱导作用也显著强于Gem.结论 衍生物的设计合成路线可行性高,Gem-C16体外抗肿瘤活性较Gem显著提高.
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Gemcitabine,Formyl alkyl ester,Derivative,BxPC-3 cells,Pancreatic cancer,Synthesis,Anti-tumor activity,Cell cycle
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