新型NK1受体拮抗剂的合成及生物活性研究
West China Journal of Pharmaceutical Sciences（2019）
Abstract
目的 制备一类新型N-甲基-N-(4-(2-苯甲基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基)苯甲酰胺衍生物,并评价其对NK1受体的体外拮抗活性.方法 以6-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-(2-甲基苯基)烟酰胺为起始原料,经过霍夫曼降解、酰胺还原和N-酰化等化学反应得到目标化合物;采用钙流实验,在HEK293/NK1R细胞株上进行体外对NK1受体拮抗活性的测定.结果 制备了13个新型化合物(Ⅰ1～Ⅰ13),并经1HNMR确证结构.化合物Ⅰ12对HEK293/NK1R细胞有较好的NK1受体拮抗活性.结论 化合物Ⅰ12作为一类新型NK1受体拮抗剂,具有深入研究的价值.
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