一种对pH敏感的地塞米松前药的合成、表征及体外特性研究

目的 合成具有pH敏感特性的聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)负载地塞米松(Dex)的前药.方法 以双甘氨肽(Gly-Gly-OH)为连接臂,将Dex与HPMA共价连接,再经聚合反应形成高分子地塞米松前药(P-Dex).考察其水溶性,通过核磁共振表征其结构,酸水解后HPLC法测定Dex的含量.考察P-Dex在pH5、pH7.4的释药特性.结果 合成的P-Dex改善了Dex的水溶性,P-Dex中Dex的含量为4.59％.P-Dex在pH7.4缓冲体系中几乎不释放Dex,在pH5的缓冲体系中,每天约释放0.86％ Dex.结论 合成的P-Dex增强了Dex的水溶性,具有pH敏感释放的特点.