度他雄胺自微乳口腔膜剂的制备及其体内外评价

目的 制备度他雄胺自微乳口腔膜剂,并进行体内外评价.方法 用溶剂浇铸法制备度他雄胺自微乳口腔膜剂,考察其外观、崩解时间、体外溶出度、粒径等指标;比较自制的度他雄胺口腔膜剂(受试制剂)与度他雄胺软胶囊(参比制剂)在Beagle犬体内的药动学特征.结果 自制的度他雄胺自微乳口腔膜剂的外观光滑平整,崩解时间为26±2 s,体外溶出度在20 min时即可达87％±0.5％,平均粒径为147.9 nm,跨距0.83;受试制剂与参比制剂的AUCo-t分别为2.7838±0.7570、2.8866±0.8297μg·mL-1·h,AUC0-∞分别为2.8831±0.8646、2.8914 ±0.6299 μg·mL-1·h,t1/2分别为45.8±10.4、42.2±14.9 h,tmax分别为3.8±3.6、4.1±1.2h,Cmax分别为46.1±3.3、45.3±8.5 ng·mL-1.结论 度他雄胺自微乳口腔膜剂不仅保持了液体自微乳的特性,且能提高患者的顺应性.