H5N1进入抑制剂马铃薯三糖吉托皂苷的合成
West China Journal of Pharmaceutical Sciences（2015）
Abstract
目的 设计并合成马铃薯三糖吉托皂苷(Ⅱ),研究先导化合物chlorogenin 3-O-β-chacotrioside(Ⅰ)苷元结构中不同C6-OH位点对目标化合物抑制H5N1假病毒活性的影响.方法 采用逐步线性合成的策略,以3α-吉托皂苷类似物为起始原料,依次经酯化、氧化、还原、糖苷化、脱保护基等反应操作制备得到化合物Ⅱ;利用建立在细胞水平的H5N1假病毒活性检测方法测试了其抑制活性.结果 目标化合物Ⅱ的总收率为20.9％,其化学结构经NMR、MS确证.结论 将化合物Ⅰ结构中的6-羟基薯蓣皂苷元替换成吉托皂苷元可致抗病毒活性下降.
MoreKey words
H5N1 entry inhibitor,Lead compounds,Design,Gitogenin 3β-O-chacotrioside,6-hydroxy diosgenin aglycone,Synthesis,chemical structures,H5N1 pseudovirus activity
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