左旋二脱水伊地醇双甲磺酸酯及其代谢物对HL-60细胞株增殖的影响

目的 评价左旋二脱水伊地醇双甲磺酸酯(DMDAI-L)及其经肝微粒体体外孵育后的代谢物对白血病HL-60细胞增殖的影响.方法 采用大鼠肝微粒体体外孵育的方法孵育DMDAI-L,用中性红染色细胞活性试验法测定DMDAI-L原药及其经肝微粒体孵育后的代谢物对HL-60细胞增殖的影响.结果 各浓度药物作用HL-60细胞24h后,代谢物组(40～80 μg· mL-)及原药组(20 ～ 80 μg· mL-)与空白对照组比较有统计学意义(P＜0.01);与原药相比,代谢物对HL-60细胞增殖抑制作用减弱,原药作用于HL-60细胞24 h的IC50为59.07 μg·mL-1,而其经孵育后代谢物的IC50为81.29 μg·mL-1.结论 DMDAI-L经肝微粒体孵育后代谢物的抗肿瘤活性减弱,减弱作用与肝微粒体介导的代谢有关.