他克莫司阳离子微乳原位凝胶的制备及体外释放研究

目的 为了改善他克莫司水溶性差、眼部生物利用度低的问题,研制了他克莫司阳离子微乳原位凝胶,并研究其体外药物释放行为,为后期进一步研究提供基础.方法 通过高压均质法制得他克莫司阳离子纳米乳,并将其分散于泊洛沙姆407和泊洛沙姆188中制备他克莫司阳离子微乳原位凝胶.采用无膜溶出模型研究其体外释放行为.结果 采用玻璃瓶倒置法测定胶凝温度,筛选出最优凝胶基质处方为26％泊洛沙姆407和12％泊洛沙姆188;体外释药结果显示凝胶溶蚀速率是决定体外释药速率的关键.结论 成功制备了他克莫司阳离子微乳原位凝胶,其体外释药稳定,能满足眼用制剂要求,展现出良好的眼部应用前景.