索拉非尼固体分散体的制备及性质研究

目的：制备索拉非尼（sorafenib ，SFN）／介孔硅的固体分散体，并进行体内外性质研究。方法利用溶剂挥发法制备固体分散体，以溶出度为指标筛选药物和介孔硅比例；采用差示扫描量热法（DSC ）和粉末X射线衍射（XRD ）技术，考察药物存在状态及物理稳定性；通过电镜观察样品形貌；以大鼠为实验动物，以自制SFN粉末为对照，对固体分散体进行体内药动学研究。结果原料药为结晶态，溶出度＜10％；随着介孔硅的比例增大，固体分散体的溶出度增加，当SFN与介孔硅的比例为1∶5时，SFN以非晶态存在，溶出度＞90％，在6个月的加速实验中，药物存在状态和溶出度未见明显改变。固体分散体组的cmax是SFN粉末组的1．8倍，相对生物利用度为175％。结论 SFN／介孔硅固体分散体物理稳定性良好，能提高SFN的溶出度，改善其口服吸收效果。