新型BTK抑制剂吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物的设计与合成

Nan ZHENG,Jing PAN,Qun HAO,Kuaile LIN,Weicheng ZHOU

Chinese Journal of Pharmaceuticals（2018）

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Abstract

本研究设计合成了一系列作为潜在布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的吡唑并[3,4-c]吡唑和吡咯并[2,3-c]吡唑衍生物,并进行了体外抑制活性测试.这10个化合物在体外对BTK酶表现出不同的抑制活性,其中8a抑制活性最强(IC50=127 nmol/L).通过分子对接探索了这类吡唑并[3,4-c]吡唑衍生物与BTK可能的结合模式,为进一步的结构改造提供参考依据.

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