穿心莲内酯衍生物的合成及其体外肾毒性筛选
Chinese Journal of Pharmaceuticals（2019）
Abstract
以天然产物穿心莲内酯为原料,对其C3、C14和C19-位羟基进行修饰,合成了6个穿心莲内酯14-位羟基酯化衍生物,6个脱除C14-位羟基的脱水穿心莲内酯衍生物,以及5个C14-位脱水、C3-位氧化的穿心莲内酯衍生物.这17个目标化合物的结构均经核磁和质谱确证.采用MTT法,选用人肾小管上皮细胞(HK-2)进行初步体外肾毒性研究.结果 显示,C14-位羟基酯化衍生物对HK-2细胞的毒性作用高于穿心莲内酯,而脱除C14-位羟基的脱水穿心莲内酯衍生物的毒性作用显著低于穿心莲内酯.
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