奥美拉唑肠溶片的研制及其体内外评价

制备奥美拉唑肠溶片并测定其体外释放度,考察其在Beagle犬体内的药动学特征.采用湿法制粒制备含药颗粒,与外加辅料混合均匀后压片,依次包隔离层和肠溶衣层,制得含奥美拉唑10 mg的肠溶片.以奥美拉唑镁肠溶片(洛赛克,10 mg)为参比制剂,进行体外释放和Beagle犬体内药动学的对比试验.结果显示,自制制剂和参比制剂的体外释放曲线相似因子(f2)计算值为86.17,因此判定二者的体外释放行为相似.自制与参比制剂在犬体内的AUC0-.12h、tmax和Cmax分别为(2.40±0.52)和(2.51±0.54)h.mg.L1、(1.83±0.16)和(1.90±0.13)h、(1.05±0.15)和(1.05±0.12) mg/L;经配对t检验分析,两制剂间的tmax和cmax没有显著性差异(P＞0.05).自制肠溶片的相对生物利用度为(96.60-14.18)％.