2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯的合成
Chinese Journal of Pharmaceuticals（2017）
摘要
2-甲氧基-5-氟苯甲酸(2)经甲基化得2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸(3)和2的混合物,不经分离直接酯化和定向水解后分离纯化得2和2-甲基-3-氟-6-甲氧基苯甲酸苯酯(4),4经脱甲基、邻位硝化及氢化还原得2-甲基-3-氟-5-氨基-6-羟基苯甲酸苯酯(8),8的羟基和氨基同时经苄基保护,反应结束后通过缓慢降温便可析出eravacycline的关键中间体2-甲基-3-氟-5-二苄基氨基-6-苄氧基苯甲酸苯酯(1),避免使用柱色谱纯化.总收率52.8％(以2计).
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