酒石酸唑吡坦的合成新工艺

Chinese Journal of Pharmaceuticals(2017)

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摘要
报道了一条合成酒石酸唑吡坦(1)的新方法.以甲苯(2)为起始原料,经傅-克酰基化反应、溴化反应得3-溴-4-对甲基苯基-4-氧代丁酸(4),不经纯化直接与2-氨基-5-甲基吡啶(5)缩合得2-[6-甲基-2-(对甲基苯基)咪唑并[1,2-a]-吡啶-3-基]乙酸(6),与二甲胺经酸胺缩合反应得唑吡坦(7),最后7与三-(+)-酒石酸成盐得1,总收率36%(以2计),纯度99.8%.其中,由化合物4和5制备6的方法未见文献报道.
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