利奥西呱的合成

邻氟溴苄(14)与水合肼缩合,再与氰基丙酮酸钠盐(3)反应环合得到5-氨基-1-(2-氟苄基)吡唑-3-甲酸乙酯(4),4与1,1,3,3-四甲氧基丙烷反应,再经一系列的官能团转化反应得到1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒盐酸盐(9'),9'与苯偶氮丙二腈(10)经环合得到嘧啶环,再经过锌粉还原、烷氧酰基化、甲基化反应得到利奥西呱(1),总收率12.4％(以14计).