一组含卤素阳离子抗菌肽的制备、抗菌活性和溶血毒性测定

本研究以抗菌肽F-K-K-L-L-K-K-L-R-K-F-NH2(1)为模板,通过卤素苯丙氨酸的替换和硫醚键环化的方式,设计了10条具有新型结构的阳离子抗菌肽(2～11),用固相合成法合成直链肽,碱性条件下环化生成环肽.采用反相高效液相色谱法分离纯化,以微量肉汤稀释法测定抗菌肽的最低抑菌浓度(MIC),使用脱纤维羊血测定其溶血毒性.结果显示,改造后得到的抗菌肽10的抗菌活性比1有显著提高,对大肠埃希菌的MIC为1μg/ml,活性是1的4倍;对耐药鲍曼不动杆菌的MIC为4μg/ml,活性是1的8倍.