他克莫司软膏的体外经皮渗透性考察

比较2种他克莫司软膏在离体乳猪皮肤及裸鼠皮肤的渗透吸收规律,评价质量一致性.采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验,以LC-MS/MS法测定接收液及皮肤中的他克莫司浓度.结果表明,以猪皮为屏障时,3批受试软膏及原研制剂的24 h累积渗透量分别为(243.50±72.07)、(247.22±66.42)、(237.76±92.81)和(226.00±38.88) ng/cm2,24 h皮肤滞留量分别为(1 866.21±164.91)、(1 686.11±176.54)、(1 817.08±221.52)和(1 769.77±254.50) ng/cm2.以裸鼠皮肤为屏障时,2种制剂的24 h累积渗透量均约是猪皮的3～4倍.本研究结果提示受试软膏与原研制剂的体外经皮渗透性能基本一致.