瑞替加滨合成路线图解

瑞替加滨(retigabine,1),化学名为[2-氨基-4-[[(4-氟苯基)甲基]氨基]苯基]氨基甲酸乙酯,是英国葛兰素史克和加拿大Valeant公司共同研发的一种新型神经元钾通道开放剂[1].该药可作用于神经元的电压门控钾离子通道(KCNQ),调节M型钾电流,促使钾离子外流,使静息膜电位超极化,抑制动作电位的产生,从而降低神经细胞的兴奋性,呈现抗癫痫效应[2].1已于2011年3和6月分别在欧盟(商品名Trobalt)和美国(商品名Potiga或Ezogabine)上市,用于成人部分性癫痫发作的辅助治疗[3].