Pacritinib盐酸盐的合成
Chinese Journal of Pharmaceuticals（2015）
摘要
5-硝基水杨醛与氯乙基吡咯烷盐酸盐经亲核取代得到5-硝基-2-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯甲醛,然后经醛基还原、取代、硝基还原及成盐得到3-[(烯丙氧基)甲基]-4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯胺二对甲苯磺酸盐,接着与4-[3-[(烯丙氧基)甲基]苯基]-2-氯嘧啶缩合得到N-[3-[(烯丙氧基)甲基]-4-[2-(吡咯烷-1-基)乙氧基]苯基]-4-[3-[(烯丙氧基)甲基]苯基]嘧啶-2-胺,最后经烯烃复分解反应得到pacritinib盐酸盐,总收率约13％(以5-硝基水杨醛计).
更多关键词
myelofibrosis,pacritinib,synthesis,olefin metathesis
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