丙氨瑞林生物可降解缓释微球注射剂的研究

以生物可降解聚合物聚乳酸/羟乙酸为载体,采用改良的复乳-液中蒸发法制备缓释丙氨瑞林微球注射剂,包封率为99.5%,平均体积径为91.36μm,收率大于95%。在37°C、pH7.0的生理等渗缓冲液中,微球首日释药14.3%,后以平均2.2%/d的速度释药5周,符合零级模式（r=0.994）。大鼠皮下注射微球后,首日释药15.1%,后以平均2.3%/d的速度释药5周,体内释药与体外释放间相关性良好（r=0.979）。雌性大鼠动情周期与子宫内膜异位模型试验表明,单剂量注射微球（释药速度为100μg·kg-1·d-1）后的疗效与每天给予同等剂量的常规溶液剂无显著差异。