红细胞膜包载粉防己碱PLGA纳米粒的制备与体外评价

目的 制备红细胞膜包载粉防己碱PLGA纳米粒(RPTNs),并进行体外评价.方法 采用乳化溶剂挥发法制备粉防己碱PLGA纳米粒(PTNs);单因素考察了PLGA的质量浓度、有机相体积、稳定剂浓度;优化了红细胞膜囊泡(RVs)和RPTNs的制备方法;对纳米粒的粒径、PDI、电位、包封率、形态和稳定性进行了表征;透析法考察了PTNs和RPTNs的体外释放特性;CCK-8法考察了该载药系统的体外细胞毒性.结果 最佳制备工艺为:PLGA质量浓度20 g·L-1,稳定剂质量浓度10 g·L-1,油水体积比1∶20,RVs的制备采用超声合并挤压法;制备的PTNs形状圆整,粒径为(147.9±0.25) nm,PDI ＜0.15,包封率为(84.1±0.41)％,在30 d内保持稳定;RPTNs具有清晰的壳-核双层结构,粒径为(164.1±1.65) nm,PDI＜0.2,在15 d内保持稳定;体外释放实验显示PTNs和RPTNs在120 h内对粉防止碱(tetrandrine,TET)均有缓释作用,且RPTNs平均累计释放量减少了5.33％;体外细胞毒性实验表明在正常细胞和肿瘤细胞中,RPTNs的IC50值均高于游离TET组和PTNs组,且对293T细胞的IC50值高于对MCF-7的IC50值.结论 采用该制备方法得到的纳米粒包封率高、稳定性好,能显著延缓药物的释放,降低体外细胞毒性,增强对肿瘤细胞的抑制作用.