靶向TRPV1受体的蜈蚣毒素环肽cRhTx的合成及活性研究
Chinese Journal of Marine Drugs（2020）
Abstract
目的 合成首尾环化的蜈蚣毒素环肽(cRhTx),评价它对TRPV1配体门控离子通道的影响.方法 采用Fmoc-固液相联用多肽合成技术和反相高效液相色谱-质谱联用技术制备野生型蜈蚣毒素(RhTx)与cRhTx,利用圆二色谱法分析两者的结构特点,并进一步采用电生理学法检测两者对TRPV1受体激活的影响.结果 首次通过引入GGAAGG柔性连接片段合成了结构新颖的cRhTx,cRhTx和RhTx具有较高的结构相似性,且cRhTx对TRPV1受体的激动作用与RhTx相似.结论 引入GG-AAGG柔性连接片段,对野生型RhTx进行环化,可以保持其对TRPV1的激动作用,获得的cRhTx具有重要应用潜力.
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