APT011缓释微球的制备及体外评价

本研究目的在于制备新的神经激肽-1受体拮抗剂—APT011缓释注射微球,并对其理化性质、体外释放及初步稳定性进行评价.首先采用W/O/W复乳溶剂挥发法制备载药微球,并用正交设计实验优化处方工艺.显微观察结果显示该载药微球为球形,圆整度好;平均粒径为90 μm,粒径分布均匀;粉末X-衍射结果表明APT011在微球内部以无定型形式存在;DSC结果表明药物APT011与空白微球无明显相互作用.此外,载APT011微球具有明显的缓释效果,可持续释放2个月.初步稳定性结果表明在40℃和光照条件下,微球的载药量与突释效应没有明显改变.上述结果说明,载APT011微球具有优良的理化性质、缓释特性和初步稳定性,具有进入临床的潜力.