Mocetinostat(MGCD 0103)的合成工艺改进
Chinese Journal of Medicinal Chemistry（2019）
Abstract
目的 改进优化MGCD 0103的合成路线,提高反应收率及产品纯度,以适合工业化生产.方法 以3-乙酰基吡啶作为起始原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合,再用4-氨甲基苯甲酸与甲基异硫脲缩合,然后两缩合产物经环合,再与邻苯二胺缩合得到目标化合物.结果 与结论目标化合物的结构经HRMS、1H-NMR和3C-NMR谱确证.总收率为41.2％,该工艺原料易得,操作简便,适合大量制备.
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