甲磺酸沙芬酰胺的合成工艺改进

Chinese Journal of Medicinal Chemistry(2017)

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摘要
目的 合成抗帕金森药甲磺酸沙芬酰胺并优化其合成工艺.方法 以间氟氯苄和对羟基苯甲醛为起始原料,经醚化、醛胺缩合、还原、成盐、纯化得到目标化合物甲磺酸沙芬酰胺.结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱确证.改进后的工艺操作简单,总收率达到60.36%(以间氟氯苄的摩尔质量计),产物纯度达到99.90%,该合成路线适合工业化生产.
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关键词
safinamide mesylate,chemical synthesis,anti-parkinson drug,process improvement
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