依折麦布的合成工艺改进

目的 改进依折麦布的合成工艺.方法 以4-羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、缩合得到中间体N-(4-氟苯基)4.苄氧基苯亚甲胺(4);以氟苯为起始原料,经傅克酰化、还原、酯化反应得到中间体6-(4-氟苯基)四氢-2H-吡喃-2-酮(9);中间体4与中间体9经环合、氧化、还原、脱保护、拆分共10步反应得到依折麦布.结果与结论 目标化合物依折麦布的结构经MS、1 H-NMR谱确证,反应总收率达6.2％(以4-羟基苯甲醛计),化学纯度大于99.5％.