卡培他滨的合成工艺改进

Chinese Journal of Medicinal Chemistry（2019）

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摘要

以D-核糖为起始原料经缩酮化、酯化、NaBH4在DMSO与石油醚(1:0.5:1.5)还原、水解、无水醋酸钠催化酰化制备中间体(6a&6b)与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应制备同一构型的5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-5-氟胞苷(7),(7)再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化,最后水解去除乙酰基得到卡培他滨,总收率42.17％.HPLC纯度为99.81％.该新合成方法原料廉价易购、反应条件温和、操作简单,适合工业化生产.

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