促渗肽协同抗癌药物作用于肿瘤细胞的生物活性评价

目的 探讨促渗肽TD-34协同抗癌药对几种肿瘤细胞活性的影响.方法 采用多肽固相合成法合成促渗肽TD-34,分别与抗癌药物盐酸阿霉素(DOX·HCl)和甲氨蝶呤(MTX)形成混合物,MTT法检测细胞毒性,倒置荧光显微镜和流式细胞仪定性和定量考察细胞对药物的吸收及保留情况.结果 与单独给药相比,TD-34与DOX· HCl混合处理后,MCF-7(人乳腺癌细胞)的细胞存活率由67.0％下降为21.5％,细胞吸收增加了26.7％,24 h后的吸收强度仍有50.4％;Caco-2(人结肠腺癌细胞)的细胞存活率为48.5％,细胞吸收提高了8.6％,24 h后的吸收强度仍有44.0％.TD-34与MTX混合处理后,非抗性细胞系MCF-7以及抗性细胞系MDA-MB-231(人乳腺癌细胞)的细胞存活率分别由65.6％降为37.8％、96.0％降为48.3％,Caco-2的细胞存活率下降了30.0％以上.结论 促渗肽TD-34可增强药物对细胞的毒性,克服癌细胞的耐药性,增加药物的细胞吸收和保留时间,是抗癌药的有效促渗剂.