芍药苷-6-O'-苯磺酸酯对Caco-2细胞中P-gp表达和功能的调控

目的 探讨芍药苷-6-O'-苯磺酸酯(CP-25)对Caco-2细胞中P-糖蛋白(P-gp)表达和功能的调控作用.方法 体外培养人结肠癌细胞Caco-2,以表观渗透系数(Papp)为指标,研究pH对CP-25转运的影响;流式细胞术检测CP-25对P-gp的表达和活性的影响;Western blot法检测Caco-2细胞中的Phospho-NF-κB p65和P-gp表达;激光共聚焦法检测Caco-2细胞中Phospho-NF-κB p65的表达.结果 Papp值表明CP-25在结肠中的吸收高于Pae;流式细胞术检测结果显示,CP-25可增加细胞内RHO 123的积累,下调P-gp表达;Western blot结果显示CP-25作用后Phospho-NF-κB p65和P-gp的表达下调;激光共聚焦检测结果显示CP-25可使Phospho-NF-κB p65表达下调.结论 CP-25能够下调Caco-2细胞中P-gp的表达,抑制其转运活性,其作用机制可能与阻断NF-κB信号通路激活有关.