环维黄杨星D磷脂复合物药代动力学评价

目的 建立柱前衍生化HPLC/FLD法测定SD大鼠血浆中环维黄杨星D(CB)的含量,考察SD大鼠口服灌胃给予CB磷脂复合物(CBPC)药代动力学特征.方法 以溶剂挥发法制备CBPC.采用星点设计优化制备工艺,以磷脂/CB、主药浓度作为考察指标,以复合率为评价指标.雄性SD大鼠12只,随机分为2组,口服灌胃给予CBPC和CB(60mg/kg,以CB计)后,分别在15 min、30min、1、2、3、4、5、6、8、12、24 h等时间点于大鼠眼底静脉丛取血,以HPLC/FLD法测定血浆中CB的浓度.采用C1s色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇-水(85∶15)为流动相,流速1.0mL·min-1,荧光检测激发波长231nm,发射波长385 nm,柱温25℃.结果 CBPC和CB的主要药动学参数如下:AUC0-t为(1 703.81±549.38)μg·h·L-1和(619.93±75.67) μg·h·L-1;Tmax为(6.00±0)h和(4.33±0)h;Cmax为(82.32士9.55)μg·L-1和(69.27±8.66) μg· L-1.CBPC的相对生物利用度为274.84％.结论 磷脂复合物提高了CB的大鼠口服生物利用度.