吴茱萸碱水包油型纳米乳在大鼠体内的药代动力学及生物等效性研究

目的:研究吴茱萸碱的水包油型纳米乳(evodiamine nanoemulsion,EDN)在大鼠体内的药动学特征与生物等效性.方法:本试验将12只雄性大鼠随机分成2组,分别灌胃给予吴茱萸碱(evodiamine,ED)或EDN,并于给药后0、5、15、30、45 min、1、2、5、8、12、24、48、72 h时对大鼠眼底取血,用HPLC法测定ED的血药浓度,用DAS软件分析药动学参数,并经方差分析和双单侧检验进行生物等效性评价.结果:EDN的主要药动学参数:血药浓度-时间曲线下面积(area under concentration-time curve,AUC(0～72h))、药峰浓度(peak concentration,Cmax)和药峰时间(peak time,Tmax)分别为(3 636.79±1 642.94) μg/L*h、(192.49±37.68) μg/L和(4.94±1.67)h.EDN的大鼠口服生物利用度约为ED的4.66倍.AUC(0～72h)的90％置信区间超出所规定的生物等效性标准区间.结论:EDN明显提高了ED的口服生物利用度.ED和EDN的生物不等效性.