齐墩果酸β-环糊精包合物的制备

目的：提高齐墩果酸（OA）的水溶性，制备其β-环糊精（β-CD）包合物，并且研究药物成盐和加入水溶性高分子聚乙烯吡咯烷酮（PVP）对包合效率和药物水溶性的影响。方法采用饱和水溶液法制备包合物，采用 HPLC 测定药物在水中的溶解度，通过红外光谱对包合物验证，并初步探讨 PVP 的影响机制。结果形成包合物后，OA 在水中的溶解度提高3．4倍，成盐可提高包合效率，并使药物溶解度进一步提高，达107倍。制备包合物时加入浓度较高的 PVP，反而使药物溶解度减少。红外光谱研究结果表明，OA 与β-CD 确实形成了包合物，OA 与 PVP、β-CD均存在分子间相互作用。结论制备包合物时加 NaOH 成盐可以大幅提高 OA 的水溶性。