厚朴酚与和厚朴酚对药物代谢酶CYP2C19活性影响

Acta Aacademiae Medicinae Qingdao Universitatis(2018)

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Abstract
目的 了解厚朴的主要成分厚朴酚与和厚朴酚对人体最主要的药物代谢酶CYP2C19活性的抑制作用,以预测中药-药物相互作用可能性.方法 采用肝微粒体孵育法,以奥美拉唑为CYP2C19的活性探针药物,采用液相色谱-质谱联用法测定代谢产物5-羟基奥美拉唑的浓度,计算代谢产物的初始生成速率,比较加入不同浓度的厚朴酚、和厚朴酚或空白溶剂(pH值7.4磷酸盐缓冲液)时代谢产物的初始生成速率.结果 厚朴酚与和厚朴酚对CYP2C19抑制作用的IC50值分别为0.527 μmol/L和0.841 μmol/L,抑制常数(Ki)分别为0.449 μmol/L和0.702 μmol/L,厚朴酚与和厚朴酚对CYP2C19抑制作用类型均为非竞争性抑制.结论 厚朴中厚朴酚与和厚朴酚均对CYP2C19活性有明显的抑制作用,可能导致药物相互作用.
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