20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体的制备

目的 本研究旨在制备20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体,该中间体可以与其他抗肿瘤药物发生偶联反应进而合成得到一系列双靶点抗肿瘤药物.方法 以喜树碱和苄氧乙酸为原料,在4-二甲氨基吡啶和N,N'-二异丙基碳二亚胺催化剂存在下合成20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体产物.结果 通过两步反应成功合成20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体,并对第二步的反应条件进行了筛选优化;结果表明,用10％ Pd/C/H2/二氯甲烷的条件完成制备目标中间体,产物收率较高且副产物少.结论 本文设计的方法不仅可以成功合成目标产物,且副反应少、目标产物收率较高.